Prospect Calcijex, fiole

Compozitie - Calcijex, fiole
1 fiola de 1 ml contine: Calcitriol 1 sau respectiv 2 g; Polisorbat 20,4 mg; Clorura de sodiu1,5 mg; Ascorbat de sodiu 10 mg; Difosfat de sodiu (anhidru 7,6 mg);Monofosfat de sodiu (monohidrat) 1,8 mg; Efetat disodic 1 mg (total). Solutia are pH 7. Calcitriolul este un produs transparent, cristalin, produs in mod normal de organismul uman. Este solubil in solventi organici si greu solubil in apa. Alte nume frecvent utilizate ale Calcitriolului sunt: 1, 25-dihidroxicolecalciferol; sau 1,25-dihidroxi-vitamina D3; sau 1,25-DHCC; sau 1,25- (OH)2 D3.

Actiune terapeutica - Calcijex, fiole
Calcitriolul este forma activa a vitaminei D3 (Cholecalciferolum). Aportul endogen (natural) de vitamina D la om depinde de expunerea tegumentului la raze UV necesare conversiei 7-dehidrocolesterolului in vitamina D3, la acest nivel. Vitamina D3, astfel formata, trebuie transformata in metabolit activ la nivelul ficatului (25-hidroxilare) si apoi la nivelul rinichiului/1(-hidroxilare), pentru a putea fi activa pe tesuturi si celule. Hidroxilarea hepatica este catalizata de o enzima, 25-D3-hidroxilaza, in urma acestui proces rezultand 25- (OH) D3-calcifediol. Ulterior, 1 (-hidroxilaza se produce in parenchimul renal, la nivel mitocondrial, sub actiunea 1 (-25 (OH) D3-hidroxilazei rezultand in final 1-25 dihidrocolecalciferol (calcitriol) forma activa a vitaminei D3. Tesuturile tinta ale calcitriolului sunt: intestinul subtire, osul, rinichiul si glandele paratiroide. La nivelul intestinului subtire, calcitriolul este singura forma a vitaminei D3 care produce stimularea absorbtiei de calciu. La nivel renal, calcitriolul actioneaza pe tubii contorti stimuland reabsorbtia de calciu. Testele in vitro, precum si testele in vivo, au demonstrat efectul direct al calcitriolului in inhibarea secretiei si sintezei de PTH. In cazul pacientilor uremici, poate sa apara o stare speciala, denumita rezistenta la vitamina D, datorita insuficientei capacitati a rinichiului de a converti precursorii vitaminei D3, in forma activa (Calcitriol). Administrarea intravenoasa a Calcitriolului este modalitatea cea mai rapida si eficienta de import a vitaminei D3 in forma sa activa. Metabolitii vitaminei D se gasesc in sange sub forma legata de proteinele plasmatice. Efectul farmacologic al unei doze de calcitriol dureaza 3-5 zile. Metabolizarea calcitriolului are loc pe doua cai, si anume: conversia la 1, 24, 25 (OH)3D3 sau la acid calcitrioic.

Indicatii - Calcijex, fiole
Calcitriolul este indicat in tratamentul hipocalcemiei la pacientii sub dializa cronica renala, avand ca efect o reducere semnificativa a nivelelor de parathormon circulant. Aceasta atrage dupa sine oprirea procesului de osteodistrofie renala.

Mod de administrare - Calcijex, fiole
Doza optima de calcijex trebuie stabilita individual. Eficacitatea tratamentului cu calcijex porneste de la prezumtia ca fiecare pacientare o ingestie zilnica adecvata de calciu. Doza zilnica recomandata (R.D.A) pentru adulti este de 800 mg calciu. Pentru a avea siguranta capacientul are un aport adecvat de calciu, se recomanda fie prescrierea unui supliment de calciu, fie instituirea unei diete corespunzatoare. Doza initiala recomandata de calcijex este de 0,5 g (0,01 g/kg corp), administrate de trei ori pe saptamana, preferabil din doua in doua zile. Calcijexul poate fi administrat in bolus i.v., pe cateter la sfarsitul sedintei de hemodializa. Daca nu se constata o imbunatatire a parametrilor biochimici, si a manifestarilor clinice, doza poate fi crescuta cu 0,25 pana la 0,5 g la doua-patru saptamani interval. In aceasta perioada de tatonare a dozei optime se vor doza calcemia si fosfatemia. In cazul aparitiei hipercalcemiei se opreste imediat tratamentul cu calcijex. Majoritatea pacientilor hemodializati raspund la doze cuprinse intre 0,5 si 3 g (0,01-0,05 g/kg corp de trei ori pe saptamana).

Contraindicatii - Calcijex, fiole
Calcijex nu se administreaza pacientilor cu hipercalcemie sau celor cu semne evidente de intoxicatie cu vitamina D. Atentie! Deoarece calcitriolul este cel mai activ metabolit al vitaminei D, in cursul tratamentului nu se vor mai administra alte forme de vitamina D sau derivati. Trebuie avuta in vedere administrarea unui compus fara aluminiu, pentru legarea fosfatului, pentru a putea controla nivelul fosfatilor la un pacient supus hemodializei indelungate. Supradozarea oricarei forme de vitamina D este periculoasa (vezi paragraful “Supradozarea"). Hipercalcemia datorata supradozarii vitaminei D sau a metabolitilor acesteia, poate fi extrem de severa si sa necesite asistenta medicala de urgenta. Hipercalcemia cronica poate duce la calcificari vasculare generalizate, nefrocalcinoza si calcificari in tesuturile moi. Produsul concentratiilor serice ale calciului si fosfatilor nu trebuie sa depaseasca 70. Se impune examinarea radiologica a regiunilor suspecte pentru a depista precoce aparitia calcificarilor ectopice.

Precautii - Calcijex, fiole
Generale: Administrarea in doze excesive a calcijexului induce hipercalcemia in unele cazuri asociata cu hipercalciurie; de aceea, la inceputul tratamentului pentru ajustarea dozei este necesara determinarea produsului concentratiilor plasmatice ale calciului si fosfatilor, cel putin de doua ori saptamanal; in cazul aparitiei hipercalcemiei, administrarea de calcijex este oprita, urmand a fi reluata cu doze mai mici. Calcijex se administreaza cu prudenta, la pacientii digitalizati, deoarece, in aceste cazuri, hipercalcemia poate precipita o aritmie cardiaca. Informatii pentru pacient: Pacientul trebuie informat asupra necesitatii de a urma prescriptiile si indicatiile medicamentului asupra dietei, si supraalimentarii de calciu, pentru a evita utilizarea unor medicamente inadecvate, si in primul rand al antiacidelor ce contin magneziu. De asemenea pacientul trebuie informat asupra simptomelor de hipercalcemie. Explorari paraclinice esentiale: Calcemia serica, fosfatemia serica, magneziemia serica, fosfatazele alcaline, calciuria pe 24 de ore trebuie determinate periodic; in perioada initiala a tratamentului nivelul seric al calciului si fosfatilor trebuie determinat de doua ori pe saptamana.

Interactiuni medicamentoase - Calcijex, fiole
Nu se vor administra concomitent antiacide ce contin magneziu si calcijex, in caz contrar exista pericolul instalarii hipermagneziemiei. Uz pediatric: Siguranta si eficacitatea calcijexului in uz pediatric nu a fost inca stabilita.

Supradozare - Calcijex, fiole
Administrarea in exces a calcijexului, peste nevoile pacientului poate duce la instalarea hipercalcemiei si hiperfosfatemiei. Aportul exogen crescut al acestor elemente in timpul tratamentului poate duce la aparitia unor dereglari similare. Tratamentul hipercalcemiei si supradozajului la bolnavi dializati: in general, tratamentul hipercalcemiei (peste 1 mg/dl) consta in imediata oprire a administrarii calcijexului si instituirea unei diete fara calciu. Calcemia serica se determina zilnic pana la atingerea valorilor normale. Revenirea la valori normale are loc de obicei in 2-7 zile. Dupa aceasta se reia tratamentul cu calcijex, scazand insa doza cu 0,5 mg fata de doza initiala. Se vor verifica in continuare calcemia si fosfatemia de doua ori pe saptamana, dupa orice modificare a dozei de calcijex. Persistenta unor valori crescute ale calciului seric poate fi corectata prin dializa utilizand un dializat fara calciu. Tratamentul supradozarii accidentale a calcijexului: tratamentul supradozarii accidentale a calcijexului consta in masuri generale de reechilibrare si sustinere metabolica a pacientului. Se vor determina nivelul calciului seric si calciuria in mod repetat si, de asemenea, se monitorizeaza activitatea cardiaca pentru a detecta orice tulburare electrocardiografica datorata hipercalcemiei. Aceasta monitorizare este de importanta vitala la bolnavii dializati. Se recomanda prescrierea unei diete sarace in calciu, respectiv intreruperea administrarii produselor ce aduc un supliment de calciu. Datorita timpului relativ scurt de actiune al calcitriolului, alte masuri sunt improbabil de a fi necesare. Daca totusi persista nivelele crescute ale calcemiei, exista o multime de alternative terapeutice care vor fi luate in considerare in functie de starea pacientului. Aceste alternative includ administrarea de fosfati sau corticosteroizi sau inducerea unei diureze fortate. De asemenea, se poate apela la dializa peritoneala cu un dializat fara calciu.

Reactii adverse - Calcijex, fiole
Sunt in general similare celor ce apar in urma administrarii excesive de vitamina D. Simptomele precoce si tardive ce pot aparea, traduc o intoxicatie cu vitamina D asociata cu hipercalcemie. Simptome precoce: slabiciune, cefalee, somnolenta, greturi, varsaturi, uscarea gurii, constipatie, dureri musculare si osoase, gust metalic in gura. Simptome tardive: poliurie, polidipsie, anorexie, pierdere in greutate, nicturie, conjunctivite, pancreatite, fotofobie, rinoree, prurit, hipertermie, scaderea libidoului, cresterea uremiei, albuminurie, hipercolesterolemie, cresterea transaminazelor serice (G.O.T, G.T.P), aparitia calcifierilor ectopice, hipertermie, aritmii cardiace. Ocazional, s-a descris aparitia de dureri osoase la locul injectarii.

- Calcijex, fiole