Prospect Clopixol, comprimate filmate

Forma de prezentare - Clopixol, comprimate filmate
Clopixol 10 mg, comprimate filmate Clopixol 25 mg, comprimate filmate

Compozitie - Clopixol, comprimate filmate
Clopixol 10 mg Compozitie Fiecare comprimat filmat contine zuclopentixol 10 mg sub forma de diclorhidrat de zuclopentixol 11,82 mg. Excipienti: lactoza monohidrat 21,600 mg si ulei de ricin hidrogenat 0,720 mg. Clopixol 25 mg Fiecare comprimat contine zuclopentixol 25 mg sub forma de diclorhidrat de zuclopentixol 29,55 mg. Excipienti: lactoza monohidrat 22 mg si ulei de ricin hidrogenat 0,960 mg.

Prezentare - Clopixol, comprimate filmate
Comprimat filmat Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare rosu- brun.

Indicatii terapeutice - Clopixol, comprimate filmate
Schizofrenie acuta si cronica si alte psihoze, in special in prezenta unor simptome cum sunt halucinatiile, iluziile si tulburarile de gandire. Episoade maniacale din cadrul psihozei bipolare. Tratament de scurta durata al starilor de agitatie si agresivitate din psihozele acute si cronice.

Doze si mod de administrare - Clopixol, comprimate filmate
Adulti Doza trebuie ajustata individual in functie de starea clinica a pacientului. in general, trebuie administrate initial doze mici si crescute, cat mai curand posibil, pana la doza minima eficace, in functie de raspunsul terapeutic. in general, doza de intretinere poate fi administrata ca doza unica, seara, la culcare. Schizofrenie acuta si alte psihoze acute, stari de agitatie acute severe, episoade maniacale Doza uzuala este de 10 - 50 mg pe zi. in cazuri moderate pana la severe, doza initiala este de 20 mg pe zi; daca este necesar, doza poate fi crescuta treptat cu 10 - 20 mg la fiecare 2 - 3 zile pana la 75 mg pe zi sau mai mult. Doza maxima pentru o data este de 40 mg si doza maxima zilnica 150 mg. Schizofrenie cronica si alte psihoze cronice. Doza uzuala in tratamentul de intretinere este de 20 - 50 mg pe zi. Pacienti varstnici Pacientilor varstnici trebuie sa li se administreze doza minima eficace. Copii si adolescenti Nu se recomanda administrarea diclorhidratului de zuclopentixol la copii si adolescenti, datorita lipsei experientei clinice. Pacienti cu insuficienta renala Clopixol poate fi administrat in doza uzuala la pacientii cu functie renala afectata. Pacienti cu insuficienta hepatica Doza trebuie stabilita atent; daca este posibil, se recomanda determinarea concentratiei plasmatice a zuclopentixolului.

Mod de administrare - Clopixol, comprimate filmate
Comprimatele filmate se inghit cu apa.

Contraindicatii - Clopixol, comprimate filmate
Hipersensibilitate la zuclopentixol sau la oricare dintre excipienti. Stare de soc-colaps, deprimarea sistemului nervos central de diferite etiologii (de exemplu, intoxicatie acuta cu alcool etilic, barbiturice sau opiacee), coma.

Atentionari si precautii speciale pentru utilizare - Clopixol, comprimate filmate
Sindrom neuroleptic malign Similar oricarui neuroleptic in timpul tratamentului exista posibilitatea aparitiei sindromului neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculara, tulburari ale starii de constienta, instabilitatea sistemului nervos vegetativ). Semnele disfunctiei vegetative, cum sunt diaforeza si instabilitatea tensiunii arteriale pot preceda aparitia hipertermiei si pot fi considerate semne premergatoare. Desi efectul neurolepticelor poate fi idiosincrazic, anumiti factori de risc (deshidratare si sindrom cerebral organic) par a fi predispozanti. Pacientii cu sindrom cerebral organic preexistent, retard mintal, consumatorii de alcool etilic si substante opioide prezinta risc letal crescut. Tratament: se intrerupere administrarea neurolepticului. Se instituie tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale. Poate fi utila administrarea de dantrolen si bromocriptina. Simptomele pot persista mai mult de o saptamana dupa intreruperea neurolepticelor orale si uneori, perioade mai mari cand sunt asociate cu formele retard ale medicamentului. intreruperea tratamentului Dupa intreruperea brusca a tratamentului cu antipsihotice au fost descrise simptome de intrerupere incluzand greata, varsaturi, transpiratii si insomnie. Poate de asemenea sa apara recurenta simptomelor psihotice si s-a raportat aparitia unor tulburari cu miscari involuntare (cum ar fi acatizia, distonia si dischinezia). De aceea, este recomandata intreruperea treptata a tratamentului. Convulsii Zuclopentixolul trebuie utilizat cu prudenta la pacientii cu antecedente convulsive sau la cei expusi unor factori care pot sa scada pragul convulsivant. La pacientii tratati cu neuroleptice s-a raportat rareori aparitia convulsiilor. in majoritate aceste cazuri s-au insotit de antecedente convulsive sau factori de risc pentru convulsii. Activitatea generala asupra SNC Deoarece zuclopentixolul actioneaza in principal asupra sistemului nervos central (SNC), este necesara prudenta atunci cand acesta se administreaza in asociere cu alte medicamente cu actiune centrala si cu alcoolul etilic. Avand actiune antagonista fata de receptorii dopaminergici poate sa actioneze antagonist fata de efectele agonistilor dopaminergici directi si indirecti. Hiperglicemie si diabet zaharat Asa cum se cunoaste in cazul altor medicamente psihotrope‚ zuclopentixol poate modifica raspunsul organismului la insulina si glucoza, necesitand ajustarea dozelor de medicamente in cadrul terapiei antidiabetice. Pacientii tratati cu oricare antipsihotice, trebuie monitorizati pentru aparitia semnelor si simptomelor de hiperglicemie (ca de exemplu polidipsie, poliurie, polifagie si stare de slabiciune), iar la pacientii diabetici si la pacientii cu factori de risc pentru aparitia diabetului zaharat se recomanda monitorizarea clinica adecvata pentru detectarea deteriorarii controlului glicemic. Greutatea corporala trebuie monitorizata regulat. Functia hepatica Se recomanda monitorizare (transaminaze, teste hepatice) in cazul consumatorilor cronici de alcool etilic si a pacientilor cu afectiuni ale functiei hepatice. Accident vascular cerebral in studiile clinice randomizate, controlate cu placebo, in grupul de pacienti cu dementa, carora li s-au administrat antipsihotice atipice a fost observata o crestere de aproximativ 3 ori a riscului evenimentelor adverse cerebro-vasculare. Mecanismul pentru acest risc crescut nu este cunoscut. Nu poate fi exclus un risc crescut in cazul administrarii altor antipsihotice sau la alte grupuri de pacienti. Zuclopentixolul trebuie administrat cu precautie pacientilor cu factori de risc pentru accidente vasculare cerebrale. Intervalul QT Similar altor medicamente apartinand grupului de medicamente antipsihotice, zuclopentixolul poate determina prelungirea intervalului QT. Persistenta intervalului QT prelungit poate creste riscul aritmiilor maligne. De aceea, zuclopentixolul trebuie administrat cu precautie pacientilor susceptibili (cu hipokaliemie, hipomagneziemie sau predispozitie genetica) si pacientilor cu antecedente de tulburari cardiovasculare, de exemplu, QT prelungit, bradicardie semnificativa (

Studii clinice - Clopixol, comprimate filmate
Reactiile adverse de mai jos sunt prezentate pe baza: Clasificarii MedDRA pe aparate, sisteme si organe si in functie de frecventa folosind urmatoarea conventie: foarte frecvente (=1/10), frecvente (=1/100 si

Supradozaj - Clopixol, comprimate filmate
Simptomatologie: Somnolenta‚ coma, simptome extrapiramidale, convulsii, soc, hipertermie sau hipotermie. In cazul unui supradozaj asociat cu medicamente cunoscute pentru efecte asupra inimii s-au raportat: modificari de ECG, prelungirea intervalului QT, torsada varfurilor, stop cardiac si aritmii ventriculare. Tratament Tratamentul este simptomatic si de sustinere a functiilor vitale. Lavajul gastric poate fi util daca se instituie cat mai curand de la ingestie. Adrenalina (epinefrina) nu trebuie utilizata, deoarece in aceasta situatie poate accentua hipotensiunea arteriala. Convulsiile pot fi tratate cu diazepam si tulburarile de miscare cu biperiden.

Proprietati farmacologice - Clopixol, comprimate filmate

Proprietati farmacodinamice - Clopixol, comprimate filmate
Grupa farmacoterapeutica: derivati de tioxantene, codul ATC: N05AF05.

Mecanism de actiune - Clopixol, comprimate filmate
Zuclopenthixol este un neuroleptic din grupul tioxantenelor. Efectul antipsihotic al medicamentelor neuroleptice este datorat efectului de blocare a receptorilor dopaminergici, dar este posibil sa contribuie si blocarea receptorului 5-HT (5-hidroxitriptamina). In vitro, zuclopentixolul are afinitate mare atat pentru receptorii dopaminergici D1 cat si pentru D2, precum si pentru receptorii alfa1-adrenergici si 5-HT2, dar nu are afinitate pentru receptorii colinergici muscarinici. De asemenea, are afinitate slaba pentru receptorii histaminergici (H1) si nu are activitate de blocare pentru receptorii alfa2-adrenergici. In vivo, afinitatea de legare de receptorii D2 este mai puternica decat cea pentru receptorii D1. Zuclopentixolul s-a dovedit un neuroleptic potent in toate studiile de comportament privind activitatea neurolepticelor (efectul de blocare al receptorilor dopaminergici). S-a stabilit o corelatie intre modelele testelor in vivo‚ afinitatea pentru receptorii D2 in vitro si media dozelor antipsihotice orale zilnice. Inhibarea activitatii locomotorii si prelungirea perioadei de somn indusa de alcool etilic si barbiturice indica o activitate sedativa a zuclopentixolului. Similar altor neuroleptice, zuclopentixolul creste prolactinemia.

Eficacitate clinica - Clopixol, comprimate filmate
Zuclopentixolul este un neuroleptic de tip sedativ, cu efect antipsihotic in special asupra simptomelor pozitive. in afara de reducerea semnificativa sau completa a simptomelor schizofreniei cum sunt halucinatiile, iluziile si tulburarile de gandire, zuclopentixolul are si un efect marcat asupra simptomelor asociate cum sunt ostilitatea, suspiciunea, agitatia si agresivitatea.

Proprietati farmacocinetice - Clopixol, comprimate filmate
Absorbtie Dupa administrarea orala concentratia plasmatica maxima se realizeaza in 4 ore. Zuclopentixolul poate fi administrat indiferent de orarul meselor. Biodisponibilitatea medicamentului dupa administrarea orala este de 44%. Distributie Volumul aparent de distributie (Vd) este de aproximativ 20 l/kg. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de aproximativ 98 – 99%. Metabolizare Metabolizarea zuclopentixolului are trei cai principale – sulfoxidarea‚ N-dezalchilarea la nivelul catenei laterale si glucurono-conjugarea. Metabolitii nu poseda activitate psihofarmacologica. Zuclopentixolul are o concentratie mai mare decat metabolitii sai in creier si alte tesuturi. Eliminare Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare (T) este de aproximativ 20 ore si clearance-ul sistemic mediu (Cls) este de aproximativ 0,86 1/minute Zuclopentixolul este excretat in principal prin fecale, dar este prezent in mica masura (aproximativ 10%) si in urina. Numai aproximativ 0,1% din doza este excretata nemodificata in urina, ceea ce arata ca incarcarea renala este neglijabila. La mamele care alapteaza, zuclopentixolul este excretat in cantitati mici in lapte. La femeile tratate oral cu decanoat, la starea de echilibru, inaintea administrarii urmatoare, media raportului concentratiei in laptele matern/concentratie plasmatica a fost de aproximativ 0,29. Linearitate Cinetica este liniara. Concentratia serica la starea de echilibru se realizeaza in aproximativ 3-5 zile. Concentratia medie minima la starea de echilibru corespunzand la 20 mg zuclopentixol administrat pe cale orala odata pe zi a fost de 25 nmoli/l. Varstnici Parametrii farmacocinetici sunt practic independenti de varsta pacientilor. Insuficienta renala Pe baza parametrilor eliminarii mentionati mai sus se poate aprecia ca reducerea functiei renale nu va avea mare influenta asupra concentratiilor plasmatice ale medicamentului. Insuficienta hepatica Nu sunt disponibile date pentru acest grup de pacienti. Polimorfism Un studiu in vivo a aratat ca o parte din caile de metabolizare sunt supuse polimorfismului genetic al oxidarii sparteinei/debrisochinei (CYP2D6). Relatii farmacocinetica/farmacodinamie Se sugereaza ca valoarea concentratiei plasmatice minime (adica imediat inainte de urmatoarea administrare) sa fie de 2,8–12 ng/ml (7-30 nmol/l) aceasta constituind un ghid pentru tratamentul de intretinere la pacientii cu schizofrenie cu un grad mic spre moderat de gravitate a bolii. Date preclinice de siguranta Toxicitate dupa doza unica Zuclopentixolul are toxicitate acuta mica. Toxicitate dupa doze repetate in studiile de toxicitate cronica nu au fost demonstrate efecte toxice la dozele terapeutice de zuclopentixol. Toxicitate asupra functiei de reproducere Pe baza studiilor de toxicitate asupra functiei de reproducere nu sunt necesare masuri speciale in cazul administrarii zuclopentixolului la femeile aflate in perioada fertila. Cu toate acestea, intr-un studiu efectuat in perioada peri- sau postnatala la sobolani, administrarea dozelor de 5 si 15 mg/kg si zi au determinat cresterea mortalitatii natale, reducerea supravietuirii puilor si intarzierea dezvoltarii acestora. Semnificatia clinica a acestor date nu este clara si este posibil ca efectul asupra puilor sa fie datorat neglijentei mamelor expuse la doze toxice de zuclopentixol. Mutagenitate si carcinogenitate Zuclopentixolul nu are potential mutagen sau carcinogen. Intr-un studiu la sobolan privind oncogenitatea administrarea unei doze de 30 mg/kg si zi timp de 2 ani, a determinat cresteri usoare ale frecventei adenocarcinomului mamar, adenomului si carcinomului insular pancreatic la femele si carcinomului parafolicular tiroidian. Cresterea usoara a frecventei acestor tumori este frecventa pentru antagonistii D2 care cresc secretia de prolactina cand sunt administrati la sobolani. Datorita diferentelor fiziologice intre sobolani si om privitor la prolactina semnificatia clinica a acestor rezultate nu este clara, dar se accepta ca nu este previzibil un risc carcinogen pentru pacienti. Toxicitate locala Se observa afectare locala musculara dupa injectarea solutiei apoase de neuroleptice, inclusiv de zuclopentixol. Afectarea muschiului dupa injectarea solutiei apoase este mai mare decat dupa injectarea unei solutii uleioase de acetat de zuclopentixol si de decanoat de zuclopentixol.

Proprietati farmaceutice - Clopixol, comprimate filmate
Lista excipientilor Nucleu Amidon de cartof Lactoza monohidrat Celuloza microcristalina Copovidona Glicerol 85% Talc Ulei de ricin hidrogenat Stearat de magneziu Film Hipromeloza Macrogol 6000 Dioxid de titan (E 171) Oxid rosu de fer (E 172) Incompatibilitati Nu este cazul.

)))Forma de prezentare Clopixol 10 mg, comprimate filmate Clopixol 25 mg, comprimate filmate Clopixol 10 mg Compozitie Fiecare comprimat filmat contine zuclopentixol 10 mg sub forma de diclorhidrat de zuclopentixol 11,82 mg. Excipienti: lactoza monohidrat 21,600 mg si ulei de ricin hidrogenat 0,720 mg. Clopixol 25 mg Fiecare comprimat contine zuclopentixol 25 mg sub forma de diclorhidrat de zuclopentixol 29,55 mg. Excipienti: lactoza monohidrat 22 mg si ulei de ricin hidrogenat 0,960 mg. )))Prezentare Comprimat filmat Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare rosu- brun. (((terapeutice Schizofrenie acuta si cronica si alte psihoze, in special in prezenta unor simptome cum sunt halucinatiile, iluziile si tulburarile de gandire. Episoade maniacale din cadrul psihozei bipolare. Tratament de scurta durata al starilor de agitatie si agresivitate din psihozele acute si cronice. )))Doze si mod de administrare Adulti Doza trebuie ajustata individual in functie de starea clinica a pacientului. in general, trebuie administrate initial doze mici si crescute, cat mai curand posibil, pana la doza minima eficace, in functie de raspunsul terapeutic. in general, doza de intretinere poate fi administrata ca doza unica, seara, la culcare. Schizofrenie acuta si alte psihoze acute, stari de agitatie acute severe, episoade maniacale Doza uzuala este de 10 - 50 mg pe zi. in cazuri moderate pana la severe, doza initiala este de 20 mg pe zi; daca este necesar, doza poate fi crescuta treptat cu 10 - 20 mg la fiecare 2 - 3 zile pana la 75 mg pe zi sau mai mult. Doza maxima pentru o data este de 40 mg si doza maxima zilnica 150 mg. Schizofrenie cronica si alte psihoze cronice. Doza uzuala in tratamentul de intretinere este de 20 - 50 mg pe zi. Pacienti varstnici Pacientilor varstnici trebuie sa li se administreze doza minima eficace. Copii si adolescenti Nu se recomanda administrarea diclorhidratului de zuclopentixol la copii si adolescenti, datorita lipsei experientei clinice. Pacienti cu insuficienta renala Clopixol poate fi administrat in doza uzuala la pacientii cu functie renala afectata. Pacienti cu insuficienta hepatica Doza trebuie stabilita atent; daca este posibil, se recomanda determinarea concentratiei plasmatice a zuclopentixolului. )))Mod de administrare Comprimatele filmate se inghit cu apa. )))Contraindicatii Hipersensibilitate la zuclopentixol sau la oricare dintre excipienti. Stare de soc-colaps, deprimarea sistemului nervos central de diferite etiologii (de exemplu, intoxicatie acuta cu alcool etilic, barbiturice sau opiacee), coma. )))Atentionari si precautii speciale pentru utilizare Sindrom neuroleptic malign Similar oricarui neuroleptic in timpul tratamentului exista posibilitatea aparitiei sindromului neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculara, tulburari ale starii de constienta, instabilitatea sistemului nervos vegetativ). Semnele disfunctiei vegetative, cum sunt diaforeza si instabilitatea tensiunii arteriale pot preceda aparitia hipertermiei si pot fi considerate semne premergatoare. Desi efectul neurolepticelor poate fi idiosincrazic, anumiti factori de risc (deshidratare si sindrom cerebral organic) par a fi predispozanti. Pacientii cu sindrom cerebral organic preexistent, retard mintal, consumatorii de alcool etilic si substante opioide prezinta risc letal crescut. Tratament: se intrerupere administrarea neurolepticului. Se instituie tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale. Poate fi utila administrarea de dantrolen si bromocriptina. Simptomele pot persista mai mult de o saptamana dupa intreruperea neurolepticelor orale si uneori, perioade mai mari cand sunt asociate cu formele retard ale medicamentului. intreruperea tratamentului Dupa intreruperea brusca a tratamentului cu antipsihotice au fost descrise simptome de intrerupere incluzand greata, varsaturi, transpiratii si insomnie. Poate de asemenea sa apara recurenta simptomelor psihotice si s-a raportat aparitia unor tulburari cu miscari involuntare (cum ar fi acatizia, distonia si dischinezia). De aceea, este recomandata intreruperea treptata a tratamentului. Convulsii Zuclopentixolul trebuie utilizat cu prudenta la pacientii cu antecedente convulsive sau la cei expusi unor factori care pot sa scada pragul convulsivant. La pacientii tratati cu neuroleptice s-a raportat rareori aparitia convulsiilor. in majoritate aceste cazuri s-au insotit de antecedente convulsive sau factori de risc pentru convulsii. Activitatea generala asupra SNC Deoarece zuclopentixolul actioneaza in principal asupra sistemului nervos central (SNC), este necesara prudenta atunci cand acesta se administreaza in asociere cu alte medicamente cu actiune centrala si cu alcoolul etilic. Avand actiune antagonista fata de receptorii dopaminergici poate sa actioneze antagonist fata de efectele agonistilor dopaminergici directi si indirecti. Hiperglicemie si diabet zaharat Asa cum se cunoaste in cazul altor medicamente psihotrope‚ zuclopentixol poate modifica raspunsul organismului la insulina si glucoza, necesitand ajustarea dozelor de medicamente in cadrul terapiei antidiabetice. Pacientii tratati cu oricare antipsihotice, trebuie monitorizati pentru aparitia semnelor si simptomelor de hiperglicemie (ca de exemplu polidipsie, poliurie, polifagie si stare de slabiciune), iar la pacientii diabetici si la pacientii cu factori de risc pentru aparitia diabetului zaharat se recomanda monitorizarea clinica adecvata pentru detectarea deteriorarii controlului glicemic. Greutatea corporala trebuie monitorizata regulat. Functia hepatica Se recomanda monitorizare (transaminaze, teste hepatice) in cazul consumatorilor cronici de alcool etilic si a pacientilor cu afectiuni ale functiei hepatice. Accident vascular cerebral in studiile clinice randomizate, controlate cu placebo, in grupul de pacienti cu dementa, carora li s-au administrat antipsihotice atipice a fost observata o crestere de aproximativ 3 ori a riscului evenimentelor adverse cerebro-vasculare. Mecanismul pentru acest risc crescut nu este cunoscut. Nu poate fi exclus un risc crescut in cazul administrarii altor antipsihotice sau la alte grupuri de pacienti. Zuclopentixolul trebuie administrat cu precautie pacientilor cu factori de risc pentru accidente vasculare cerebrale. Intervalul QT Similar altor medicamente apartinand grupului de medicamente antipsihotice, zuclopentixolul poate determina prelungirea intervalului QT. Persistenta intervalului QT prelungit poate creste riscul aritmiilor maligne. De aceea, zuclopentixolul trebuie administrat cu precautie pacientilor susceptibili (cu hipokaliemie, hipomagneziemie sau predispozitie genetica) si pacientilor cu antecedente de tulburari cardiovasculare, de exemplu, QT prelungit, bradicardie semnificativa ( )))Studii clinice Reactiile adverse de mai jos sunt prezentate pe baza: Clasificarii MedDRA pe aparate, sisteme si organe si in functie de frecventa folosind urmatoarea conventie: foarte frecvente (=1/10), frecvente (=1/100 si )))Supradozaj Simptomatologie: Somnolenta‚ coma, simptome extrapiramidale, convulsii, soc, hipertermie sau hipotermie. In cazul unui supradozaj asociat cu medicamente cunoscute pentru efecte asupra inimii s-au raportat: modificari de ECG, prelungirea intervalului QT, torsada varfurilor, stop cardiac si aritmii ventriculare. Tratament Tratamentul este simptomatic si de sustinere a functiilor vitale. Lavajul gastric poate fi util daca se instituie cat mai curand de la ingestie. Adrenalina (epinefrina) nu trebuie utilizata, deoarece in aceasta situatie poate accentua hipotensiunea arteriala. Convulsiile pot fi tratate cu diazepam si tulburarile de miscare cu biperiden. )))Proprietati farmacologice )))Proprietati farmacodinamice Grupa farmacoterapeutica: derivati de tioxantene, codul ATC: N05AF05. )))Mecanism de actiune Zuclopenthixol este un neuroleptic din grupul tioxantenelor. Efectul antipsihotic al medicamentelor neuroleptice este datorat efectului de blocare a receptorilor dopaminergici, dar este posibil sa contribuie si blocarea receptorului 5-HT (5-hidroxitriptamina). In vitro, zuclopentixolul are afinitate mare atat pentru receptorii dopaminergici D1 cat si pentru D2, precum si pentru receptorii alfa1-adrenergici si 5-HT2, dar nu are afinitate pentru receptorii colinergici muscarinici. De asemenea, are afinitate slaba pentru receptorii histaminergici (H1) si nu are activitate de blocare pentru receptorii alfa2-adrenergici. In vivo, afinitatea de legare de receptorii D2 este mai puternica decat cea pentru receptorii D1. Zuclopentixolul s-a dovedit un neuroleptic potent in toate studiile de comportament privind activitatea neurolepticelor (efectul de blocare al receptorilor dopaminergici). S-a stabilit o corelatie intre modelele testelor in vivo‚ afinitatea pentru receptorii D2 in vitro si media dozelor antipsihotice orale zilnice. Inhibarea activitatii locomotorii si prelungirea perioadei de somn indusa de alcool etilic si barbiturice indica o activitate sedativa a zuclopentixolului. Similar altor neuroleptice, zuclopentixolul creste prolactinemia. )))Eficacitate clinica Zuclopentixolul este un neuroleptic de tip sedativ, cu efect antipsihotic in special asupra simptomelor pozitive. in afara de reducerea semnificativa sau completa a simptomelor schizofreniei cum sunt halucinatiile, iluziile si tulburarile de gandire, zuclopentixolul are si un efect marcat asupra simptomelor asociate cum sunt ostilitatea, suspiciunea, agitatia si agresivitatea. )))Proprietati farmacocinetice Absorbtie Dupa administrarea orala concentratia plasmatica maxima se realizeaza in 4 ore. Zuclopentixolul poate fi administrat indiferent de orarul meselor. Biodisponibilitatea medicamentului dupa administrarea orala este de 44%. Distributie Volumul aparent de distributie (Vd) este de aproximativ 20 l/kg. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de aproximativ 98 – 99%. Metabolizare Metabolizarea zuclopentixolului are trei cai principale – sulfoxidarea‚ N-dezalchilarea la nivelul catenei laterale si glucurono-conjugarea. Metabolitii nu poseda activitate psihofarmacologica. Zuclopentixolul are o concentratie mai mare decat metabolitii sai in creier si alte tesuturi. Eliminare Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare (T) este de aproximativ 20 ore si clearance-ul sistemic mediu (Cls) este de aproximativ 0,86 1/minute Zuclopentixolul este excretat in principal prin fecale, dar este prezent in mica masura (aproximativ 10%) si in urina. Numai aproximativ 0,1% din doza este excretata nemodificata in urina, ceea ce arata ca incarcarea renala este neglijabila. La mamele care alapteaza, zuclopentixolul este excretat in cantitati mici in lapte. La femeile tratate oral cu decanoat, la starea de echilibru, inaintea administrarii urmatoare, media raportului concentratiei in laptele matern/concentratie plasmatica a fost de aproximativ 0,29. Linearitate Cinetica este liniara. Concentratia serica la starea de echilibru se realizeaza in aproximativ 3-5 zile. Concentratia medie minima la starea de echilibru corespunzand la 20 mg zuclopentixol administrat pe cale orala odata pe zi a fost de 25 nmoli/l. Varstnici Parametrii farmacocinetici sunt practic independenti de varsta pacientilor. Insuficienta renala Pe baza parametrilor eliminarii mentionati mai sus se poate aprecia ca reducerea functiei renale nu va avea mare influenta asupra concentratiilor plasmatice ale medicamentului. Insuficienta hepatica Nu sunt disponibile date pentru acest grup de pacienti. Polimorfism Un studiu in vivo a aratat ca o parte din caile de metabolizare sunt supuse polimorfismului genetic al oxidarii sparteinei/debrisochinei (CYP2D6). Relatii farmacocinetica/farmacodinamie Se sugereaza ca valoarea concentratiei plasmatice minime (adica imediat inainte de urmatoarea administrare) sa fie de 2,8–12 ng/ml (7-30 nmol/l) aceasta constituind un ghid pentru tratamentul de intretinere la pacientii cu schizofrenie cu un grad mic spre moderat de gravitate a bolii. Date preclinice de siguranta Toxicitate dupa doza unica Zuclopentixolul are toxicitate acuta mica. Toxicitate dupa doze repetate in studiile de toxicitate cronica nu au fost demonstrate efecte toxice la dozele terapeutice de zuclopentixol. Toxicitate asupra functiei de reproducere Pe baza studiilor de toxicitate asupra functiei de reproducere nu sunt necesare masuri speciale in cazul administrarii zuclopentixolului la femeile aflate in perioada fertila. Cu toate acestea, intr-un studiu efectuat in perioada peri- sau postnatala la sobolani, administrarea dozelor de 5 si 15 mg/kg si zi au determinat cresterea mortalitatii natale, reducerea supravietuirii puilor si intarzierea dezvoltarii acestora. Semnificatia clinica a acestor date nu este clara si este posibil ca efectul asupra puilor sa fie datorat neglijentei mamelor expuse la doze toxice de zuclopentixol. Mutagenitate si carcinogenitate Zuclopentixolul nu are potential mutagen sau carcinogen. Intr-un studiu la sobolan privind oncogenitatea administrarea unei doze de 30 mg/kg si zi timp de 2 ani, a determinat cresteri usoare ale frecventei adenocarcinomului mamar, adenomului si carcinomului insular pancreatic la femele si carcinomului parafolicular tiroidian. Cresterea usoara a frecventei acestor tumori este frecventa pentru antagonistii D2 care cresc secretia de prolactina cand sunt administrati la sobolani. Datorita diferentelor fiziologice intre sobolani si om privitor la prolactina semnificatia clinica a acestor rezultate nu este clara, dar se accepta ca nu este previzibil un risc carcinogen pentru pacienti. Toxicitate locala Se observa afectare locala musculara dupa injectarea solutiei apoase de neuroleptice, inclusiv de zuclopentixol. Afectarea muschiului dupa injectarea solutiei apoase este mai mare decat dupa injectarea unei solutii uleioase de acetat de zuclopentixol si de decanoat de zuclopentixol. )))Proprietati farmaceutice Lista excipientilor Nucleu Amidon de cartof Lactoza monohidrat Celuloza microcristalina Copovidona Glicerol 85% Talc Ulei de ricin hidrogenat Stearat de magneziu Film Hipromeloza Macrogol 6000 Dioxid de titan (E 171) Oxid rosu de fer (E 172) Incompatibilitati Nu este cazul.

Noutati

22 Dec

Bun venit AdgFJNEndrwq pe Webclinic.
22 Dec

Bun venit AkNXBIJWcga pe Webclinic.
22 Dec

Bun venit VtBxhThzHB pe Webclinic.

Cautari frecvente