Prospect Eskazole, comprimate

Compozitie - Eskazole, comprimate
Un comprimat filmat contine: ingredient activ: albendazol 400 mg; excipienti (lactoza, amidon de porumb, sodiu-zaharina, dodecil sulfat de sodiu, polividon, celuloza microcristalina, poli(0-carboximetil)amidon, clorura de sodiu, stearat de magneziu, metilhidroxipropil celuloza, propilenglicol, colorant E110,aromatizanti).

Proprietati farmacodinamice - Eskazole, comprimate
- Albendazolul este un carbamat de benzimidazol cu efecte antiprotozoare si antihelmintice fata de parazitii cu localizare intestinala si tisulara. Albendazolul actioneaza asupra larvelor, oualelor si formelor adulte, probabil prin inhibarea polimerizarii tubulinei. Aceasta actiune duce la intreruperea metabolismului helmintic, cu epuizarea resurselor energetice, ceea ce imobilizeaza si apoi distruge parazitul susceptibil. Albendazolul in doze crescute este eficient in tratamentul parazitozelor tisulare, incluzand echinococoza chistica si echinococoza alveolara produse de Echinococcus granulosussi, respectiv, Echinococcus multilocularis. De asemenea, albendazolulin doze crescute este eficient in tratarea neurocisticercozei produse de Taenia solium, capilariozei produse de Capillaria philippinensis sia gnatostomiazei produse de Gnathostoma spinigerum. In cadrul studiilor clinice s-a demonstrat ca albendazolul in doze crescute duce la eradicarea chisturilor sau reduce in mod semnificativ dimensiunea acestora la pana 80% dintre pacienti tratati pentru chisturi cu Echinococcus granulosus. La investigarea viabilitatii chisturilor in urma tratamentului cu albendazol in doze crescute, 90% dintre acestia s-au dovedit neviabili prin teste de laborator sau studii pe animale, comparativ cu 10% in cazul chisturilor netratate. In tratamentul chisturilor datorate lui E. multilocularis, o mica proportie dintre pacienti a fost considerata vindecata, majoritatea demonstrand ameliorarea sau stabilizarea bolii prin tratamentul cu albendazol in doze crescute.

Proprietati farmacocinetice - Eskazole, comprimate
Absorbtia la om este redusa (<5%) in urma administrarii orale. Albendazol parcurge rapid prima etapa metabolica la nivel hepatic, in general nefiind detectat in plasma. Sulfoxidul de albendazol reprezinta metabolitul primar, considerat derivatul activ cu actiune in infectiile tisulare sistemice.Timpul de injumatatire plasmatica a sulfoxidului de albendazol este de 8,5 ore. In urma administrarii orale odata cu alimentele a unei doze unice de 400 mg albendazol, sulfoxidul de albendazol atinge concentratii plasmatice de 1,6-6 moli/l. Efectul farmacologic sistemical albendazolului creste daca doza este administrata odata cu alimentele bogate in grasimi, prin cresterea absorbtiei de aproximativ 5 ori. Produsii de metabolism ai albendazolului sunt eliminati mai ales pe cale biliara, doar o mica proportie fiind prezenta in urina. Eliminarea de la nivelul chisturilor se produce dupa mai multe saptamani in urma administrarii prelungite si in doze mari a albendazolului. Date preclinice de siguranta: Albendazolul este teratogenic si embriotoxic la sobolani si iepuri. Mutagenitatea si genotoxicitatea au fost infirmate printr-o serie de teste in vitro (inclusiv Ames activat si inactivat) si in vivo. Studiile de toxicitate pe termen lung realizate pe sobolani si soareci cu doze de 60 de ori mai mari decat cele recomandate la om nu au relevat inducerea tumorilor.

Indicatii - Eskazole, comprimate
Eskazole se administreaza in tratamentul urmatoarelor helmintiaze sistemice: 1. Echinococoza: Albendazolul si-a dovedit cea mai mare eficacitate in tratamentul chisturilor hepatice, pulmonare si peritoneale. In cazul chisturilor localizate osos, cardiac si la nivelul sistemului nervos central experienta clinica este limitata. Echinococoza chistica (produsa de Echinococcus granulosus). Eskazole este recomandat: in formele inoperabile; inaintea interventiilor chirurgicale; postoperator, daca tratamentul preoperator a fost prea scurt, daca s-a produs diseminarea continutului chistului sau au fost gasite produse viabile in cursul interventiilor chirurgicale; dupa drenarea percutana a chistului in scop diagnostic sau terapeutic. Echinococoza alveolara (produsa de Echinococcus multilocularis). Eskazole este recomandat: in situatiile inoperabile, mai ales in cazul metastazelor locale sau distale; in urma interventiilor chirurgicale in scop paleativ; in urma interventiilor chirurgicale radicale sau transplantului de ficat. 2. Neurocisticercoza (infectii cu larve de Taenia solium). Eskazole este recomandat la pacientii cu: chisturi unice sau multiple sau leziuni granulomatoase la nivelul parenchimului cerebral; chisturi arahnoidiene sau intraventriculare; chisturi racemoase. 3. Trichineloza (produsa de Trichinella spiralis si Trichinella pseudospiralis). 4. Toxocarioza (produsa de Toxocara canis si speciile inrudite). 5. Capilarioza (infectie cu Capillaria philippinensis). 6. Gnatostomiaza (produsa de Gnatostoma spinigerum si speciile inrudite).

Mod de administrare - Eskazole, comprimate
Eskazole se administreaza cu ocazia meselor. 1.Echinococoza. Echinococoza chistica: Chisturi inoperabile si multiple -se recomanda pana la trei cicluri terapeutice a cate 28 de zile cu Eskazole in cazul chisturilor hepatice, pulmonare si peritoneale. In cazul localizarilor la nivel osos sau cerebral poate fi necesara o terapie mai prelungita; Preoperator - daca este posibil, se fac doua cicluri terapeutice a cate 28 de zile inaintea interventiei. Daca interventia chirurgicala este necesara inaintea completarii celor doua cicluri, Eskazole se administreaza cat mai mult posibil; Postoperator -daca tratamentul preoperator a fost prea scurt (sub 14 zile), daca interventia chirurgicala este necesara de urgenta, daca s-a produs diseminarea in cursul interventiilor chirurgicale, daca s-a constatat viabilitatea chistului dupa tratamentul preoperator, se recomanda doua cicluri terapeutice a cate 28 de zile, separate de o pauza de 14 zile. Dupa drenarea percutana a chistului. Se recomanda aceeasi strategie ca si postoperator. Echinococoza alveolara: In mod obisnuit, tratamentul consta in cicluri a cate 28 de zile, ca si in cazul echinococozei chistice. Uneori, tratamentul trebuie continuat timp de luni sau chiarani. Datele obtinute pana in prezent sugereaza ca timpul de supravietuire creste substantial in urma prelungirii tratamentului.Tratamentul continuu a dus intr-un numar limitat de cazuri la vindecare aparenta. 2. Neurocisticercoza. Chisturi sau leziuni granulomatoase: in mod obisnuit, durata tratamentului este de 7-28 de zile. Chisturi arahnoidiene sau intraventriculare: in mod obisnuit, durata tratamentului este de 28 de zile in cazul chisturilor nelocalizate in parenchim. Chisturi racemoase: in mod normal, durata tratamentului este de minimum 28 de zile; se recomanda tratament continuu, durata acestuia fiind determinata de raspunsul clinic si radiologic. Pacientii tratati pentru neurocisticercoza trebuie sa primeasca medicatia adecvata - corticoizi si anticonvulsivante - in functie de situatie. Se recomanda corticoterapia orala sau intravenoasa pentru prevenirea episoadelor hipertensive cerebrale in cursul primei saptamani de tratament. Trichineloza/ Toxocarioza/ Capilarioza/Gnatostomiaza. In mod normal, este necesara o singura cura terapeutica;daca rezultatele clinice si parazitologice raman pozitive, pot fi necesare cure terapeutice suplimentare. Posologia depinde de parazitul implicat, greutatea corporala a pacientului si severitatea infectiei. 1.Echinococoza. Echinococoza chistica: Pacienti cu greutatea corporala> 60 kg: 1 comprimat de doua ori pe zi, timp de 28 de zile. Pacienti cu greutatea corporala < 60 kg: 15 mg/kg/zi divizat in doua doze(doza maxima este de 800 mg/zi), timp de 28 de zile. In ambele situatii, perioada de tratament a cate 28 de zile trebuie urmata de o pauza de 14 zile; in total, se poate recurge la trei cicluri terapeutice de acest fel. Echinococoza alveolara. Pacienti cu greutatea corporala > 60 kg: 1 comprimat de doua ori pe zi, pentru cicluri de tratament a cate 28 de zile, cu o pauza de 14 zile intre cicluri. Pacienti cu greutatea corporala < 60 kg: 15 mg/kg/zi divizat in doua doze (doza maxima este de 800 mg/zi), pentru cicluri de tratament a cate 28 de zile, cu o pauza de 14 zile intre cicluri. Daca este nevoie, tratamentul poate fi prelungit pe o durata de luni sau chiar ani. 2.Neurocisticercoza. Pacienti cu greutatea corporala > 60 kg: 1 comprimat de doua ori pe zi, timp de 7-30 de zile, in functie de raspunsul terapeutic. Pacienti cu greutatea corporala < 60 kg: 15 mg/kg/zi divizat in doua doze (doza maxima este de 800 mg/zi), timp de 7-30 de zile, in functie de raspunsul terapeutic. Daca este nevoie de un al doilea ciclu terapeutic, acesta se incepe la 14 zile de la terminarea primului ciclu. 3. Trichineloza. Copii si adulti: 1 comprimat de doua ori pe zi, timp de 5-10 zile. 4. Toxocarioza. Copii si adulti: 1 comprimat de doua ori pe zi, timp de 5-10 zile. 5. Capilarioza. Copii si adulti: 1 comprimat/zi, timp de 10 zile. 6. Gnatostomiaza. Copii si adulti: 1 comprimat/zi, timp de 10-20 zile.

Contraindicatii - Eskazole, comprimate
Eskazole nu se administreaza in cursul sarcinii sau la femeile presupuse a fi insarcinate. Eskazole este contraindicat persoanelor cu hipersensibilitate la albendazol sau ceilalti constituenti ai produsului. Datorita lipsei de experienta terapeutica, nu se recomanda utilizarea de Eskazole copiilor cu varsta mai mica de 6 ani. Precautii speciale - In cursul tratamentului cu Eskazole a fost observata cresterea usoara sau moderata a nivelului enzimelor hepatice la aproximativ 16% dintre pacienti. Acesta s-a normalizat la intreruperea tratamentului. Inaintea fiecarui ciclu de tratament si cel putin din 2 in 2 saptamani in cursul tratamentului trebuie efectuate testele functionale hepatice. Daca nivelul enzimelor hepatice creste semnificativ (de peste doua ori limita superioara normala), tratamentul cu Eskazole trebuie intrerupt. Acesta se reia din momentul revenirii la nivelul normal, dar testele de laborator trebuie efectuate mai frecvent in cazul repetarii terapiei. Eskazole poate induce ocazional reduceri moderate si reversibile ale numarului total de elemente albe. Inaintea debutului si la fiecare doua saptamani in cursul fiecarui ciclu de tratament, trebuie efectuata numaratoarea elementelor sangvine. Tratamentul poate fi continuat daca descresterea numarului acestora este moderata si nu progreseaza. Pentru a evita administrarea in cursul primei perioade a sarcinii, femeile aflate la varsta fertila trebuie sa inceapa tratamentul numai dupa obtinerea rezultatului negativ al testului de sarcina. Acest test trebuie repetat cel putin inca o data inaintea initierii urmatorului ciclu terapeutic. De asemenea, aceste femei trebuie sa evite sarcina in cursul si la o luna dupa terminarea tratamentului cu Eskazole.

Interactiuni medicamentoase si alte forme de interactiune - Eskazole, comprimate
S-a demonstrat ca praziquantelul, cimetidina si dexametazona duc la cresterea nivelului plasmatic al metabolitului activ al albendazolului.

Sarcina si alaptare - Eskazole, comprimate
Eskazole nu se administreaza in cursul sarcinii sau femeilor cu suspiciune de sarcina. Nu exista suficiente date privind influenta asupra lactatiei la om sau animale.

Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a manipula utilaje - Eskazole, comprimate
Nu au fost observate reactii adverse in acest sens. Incompatibilitati- Fara relevanta.

Supradozare - Eskazole, comprimate
In cazul intoxicatiei acute, trebuie initiate terapia simptomatica (spalaturi gastrice) si masurile generale de sustinere. Alte precautii - Eskazole nu va fi administrat dupa expirarea termenului de valabilitate inscris pe ambalaj. A nu se lasa la indemana copiilor.

Reactii adverse - Eskazole, comprimate
Ca si in cazul altor compusi benzimidazolici s-a observat cresterea usoara sau moderata a nivelului enzimelor hepatice (la 16% dintre pacientii inrolati in studiile clinice) in cursul tratamentului cu albendazol in doze crescute. Tulburarile digestive (dureri abdominale, greturi, varsaturi) si leucopenia au fost asociate mai frecvent la tratamentul cu albendazol in doze crescute (>1%) in cazul pacientilor tratati pentru echinococoza. De asemenea, au fost raportate vertij si cefalee. Ca si in cazul altor compusi benzimidazolici, alopecia reversibila si febra au fost asociate tratamentului cu albendazol in doze crescute (>1%). Rar a fost raportata pancitopenia (<0,1%). Foarte rar au fost raportate reactii de hipersensibilitate (rash, prurit, urticarie).