Prospect Lanoxin, solutie injectabila

Compozitie - Lanoxin, solutie injectabila
Solutii Orale: Lanoxin: PG Elixir (pediatric/geriatric) Elixir- solutie limpede, de culoare galbena, cu aroma de flori de tei, ce contine 50 g (0,050 mg) Digoxin in fiecare 1 ml de vehicul apos alcoolic, indulcit.

Indicatii - Lanoxin, solutie injectabila
Insuficienta cardiaca: Lanoxin este indicat in tratamentul insuficientei cardiace cronice. Beneficiul terapeutic maxim se obtine la pacientii cu dilatatie ventriculara. Lanoxin este indicat in mod special cand insuficienta cardiaca se asociaza cu fibrilatie atriala. Aritmii supraventriculare: Lanoxin este indicat in tratamentul anumitor aritmii supraventriculare, in special in flutterul si fibrilatia atriala, cazuri in care beneficiul major este scaderea ritmului ventricular.

Doze si mod de administrare - Lanoxin, solutie injectabila
Doza de Lanoxin este individualizata pentru fiecare pacient in functie de varsta, greutatea corporala si functia renala. Dozele recomandate sunt orientative si pot fi folosite ca si ghid initial. Lanoxin: PG solutie buvabila, 50 mg/ml se administreaza cu ajutorul unei pipete gradate, care se va folosi la masurarea tuturor dozelor. Adulti si copii peste 10 ani: incarcare rapida orala: 750-1500 g (0,75-1,5 mg) ca doza unica. Cand administrarea nu se face de urgenta sau exista un risc crescut de toxicitate, de exemplu la varstnici, doza de incarcare orala se administreaza in prize fractionate la 6 ore interval, cu evaluarea raspunsului clinic inaintea administrarii fiecarei doze aditionale. Incarcare lenta orala: 250-750 g (0,25-0,75 mg) se administreaza zilnic timp de o saptamana, dupa care se recurge la o doza de intretinere adecvata. Raspunsul clinic trebuie sa apara in cursul unei saptamini. Nota: alegerea tipului de incarcare orala, rapida sau lenta, depinde de starea clinica generala a pacientului si de urgenta indicatiei. Intretinere: doza de intretinere trebuie calculata in functie de procentul din doza de depozit pierduta in fiecare zi prin eliminare. Urmatoarea formula are o larga aplicabilitate clinica: Doza de intretinere = doza de depozit % pierderi zilnice/100. In care: doza de depozit = doza de incarcare;% pierderi zilnice = 14 + clearanceul creatininei (Ccr)/5. Clearanceul creatininei este calculat la o greutate corporala de 70 kg sau o suprafata corporala de 1,73 m2. Daca sunt disponibile doar concentratiile creatininei serice (Scr), clearance-ul creatininei (Ccr) (corectat la o greutate corporala de 70 kg) poate fi estimat la barbati astfel: Ccr = (140-varsta)/Scr (in mg/100 ml). Nota: Daca valorile creatininei serice sunt date in micromoli/litru, acestea pot fi transformate in mg/100 ml (mg%) dupa cum urmeaza: Scr (mg/100 ml) = Scr (in micromoli/litru) 113,12/10.000 = Scr (in micromoli/litru) / 88, 44.in care: 113,12 este greutatea moleculara a creatininei. Pentru femei rezultatul trebuie inmultit cu 0,85. Nota: aceste formule nu pot fi folosite pentru clearanceul creatininei la copii. in practica aceasta inseamna ca majoritatea pacientilor vor primi 0,125-0,75 mg Digoxina zilnic; totusi, pentru cei care prezinta sensibilitate crescuta fata de efectele adverse ale Digoxinei, o doza zilnica de 62,5 g (0,0625 mg) sau chiar mai putin poate fi suficienta. Incarcarea parenterala de urgenta: (la pacientii carora nu li s-au administrat glicozide cardiotonice in ultimele 2 saptamani): incarcarea parenterala cu Lanoxin se face cu 500-1000 g (0,5-1,0 mg) in functie de varsta, greutate corporala si functia renala. Doza de incarcare trebuie administrata in prize fractionate, dand aproximativ jumatate din doza totala in prima priza, iar celelalte fractiuni din doza totala administrandu-se la intervale de 4-8 ore, evaluandu-se raspunsul clinic inaintea administrarii fiecarei doze aditionale. Fiecare doza trebuie administrata in perfuzie i.v. (vezi "Diluarea") in 10-20 minute. Nou-nascuti, sugari si copii pana la 10 ani (daca nu s-au administrat glicozide cardiotonice in ultimele 2 saptamani): doza de incarcare i.v., pentru grupele de varsta mentionate, trebuie administrata conform urmatoarei scheme: prematuri sub 1, 5 kg (greutate corporala) - 20 mg/kgc/24 ore; prematuri intre 1, 5-2, 5 kg 30 mg/kgc/24 ore ; nou-nascuti la termen: copii pana la 2 ani 35 mg/kgc/24 ore ;copii intre 2-5 ani 35 mg/kgc/24 ore; copii intre 5-10 ani 25 mg/kgc/24 ore. Doza de incarcare trebuie administrata fractionat astfel incat prima doza sa fie aproximativ jumatate din doza totala, iar urmatoarele prize sa se administreze la intervale de 4-8 ore, evaluandu-se raspunsul clinic inaintea administrarii fiecarei doze aditionale. Fiecare doza se administreaza in perfuzie i.v. (vezi "Diluarea") in 10-20 minute. Doza de incarcare orala- trebuie administrata conform urmatoarei scheme:prematuri sub 1, 5 kg 25 mg/kgc/24 ore prematuri intre 1, 5: 2, 5 kg 30 mg /kgc/24 ore nou-nascuti la termen: copii pana la 2 ani 45 mg /kgc/24 ore ; copii intre 2-5 ani 35 mg /kgc/24 ore ; copii intre 5- 10 ani 25 mg /kgc/24 ore. Doza de incarcare trebuie administrata in doze fractionate, astfel incat prima doza sa fie aproximativ jumatate din doza totala, iar urmatoarele doze (din doza totala) sa se administreze la intervale de 4-8 ore, evaluandu-se raspunsul clinic inaintea fiecarei administrari aditionale. Intretinere: doza de intretinere trebuie administrata conform schemei urmatoare: prematuri: doza zilnica = 20% din doza de incarcare/24 ore (i.v. sau per oral); nou-nascuti la termen sau copii pana la 10 ani: doza zilnica = 25% din doza de incarcare/24 ore (i.v. sau p.o.). Aceste scheme de tratament sunt informative, fiind necesar un examen clinic atent si monitorizarea nivelelor serice de Digoxin (vezi "Monitorizarea"), pentru ajustarea dozajului la grupele de pacienti din pediatrie. Daca s-au administrat glicozide cardiotonice in cele 2 saptamani inaintea inceperii tratamentului cu Lanoxin, trebuie anticipat ca dozele de incarcare cu Lanoxin sa fie mai mici decat cele recomandate anterior. Varstnici: tendinta afectarii functiei renale si scaderea masei corporale la varstnici influenteaza farmacocinetica Lanoxinului, astfel ca frecvent pot aparea nivele serice crescute de Digoxin cu riscul respectiv de toxicitate, daca dozele de Lanoxin nu se reduc in comparatie cu cele pentru adulti. Trebuie controlate regulat nivelele serice de Digoxin si trebuie evitata hipopotasemia. Doze recomandate in afectiunile renale sau in terapia diuretica: Vezi "Precautii". Diluarea Lanoxin fiole: Lanoxin fiole de 250 mg/ml, cand se dilueaza in proportie de 1:250 (ex: o fiola de 2 ml, continand 500 mg se adauga in 500 ml solutie de perfuzat) este compatibil cu urmatoarele solutii de perfuzat, fiind stabil timp de maxim 48 ore la temperatura camerei (20-250C): solutie perfuzabila de ser fiziologic 0,9%; solutie perfuzabila de ser fiziologic (0,18%) si glucoza (4%); solutie perfuzabila de glucoza (5%). Diluarea trebuie sa se efectueze in conditii complet aseptice sau imediat inainte de utilizare. Solutia nefolosita trebuie inlaturata. Monitorizare: concentratiile serice de Digoxin pot fi exprimate in Sistemul Conventional in nanograme/ml (ng/ml) sau in Sistem International (SI), in nanomoli/litru (nmol/l). Pentru a transforma ng/ml in nmol/l se inmultesc ng/ml cu 1,28. Concentratia serica de Digoxin se poate determina prin metoda RIA. Sangele trebuie recoltat la 6 ore sau mai mult de la ultima doza de Lanoxin. Nu exista limite stricte pentru a fi incadrate concentratiile serice cele mai eficace, dar majoritatea pacientilor beneficiaza, cu risc scazut de aparitie a simptomelor si semnelor de toxicitate, in urma unor concentratii de Digoxin de 0,8 ng/ml (1,02 nmol/l): 2,0 ng/ml (2,56 nmol/l). Peste acest interval, semnele si simptomele de intoxicatie sunt mai frecvente, iar nivelul de peste 3,0 ng/ml (3,84 nmol/l) este de regula toxic. Totusi, in incriminarea Digoxinului ca si cauza a simptomelor de toxicitate, este importanta evaluarea starii clinice a pacientului, a nivelului seric de K+ si a functiei tiroidiene. Si alte glicozide, inclusiv metabolitii Digoxinului, pot interfera in probele recoltate, de aceea trebuie evaluate corect valorile care nu corespund cu starea generala a pacientului.

Contraindicatii - Lanoxin, solutie injectabila
Lanoxin este contraindicat in blocul cardiac complet intermitent sau in blocul A-V de grad II, mai ales daca exista antecedente de crize Adams-Stokes. Lanoxin este contraindicat in aritmiile produse prin intoxicatie cu glicozide cardiotonice. Lanoxin este contraindicat in aritmiile supraventriculare asociate cu fascicule accesorii atrioventriculare, cum ar fi sindromul Wolff-Parkinson-White, daca nu au fost evaluate caracteristicile electrofiziologice ale cailor accesorii si efectul posibil nociv al Digoxinului. De asemenea, Lanoxin este contraindicat daca este cunoscuta sau suspectata o cale de conducere accesorie, chiar si cand nu exista antecedente de aritmii supraventriculare. Lanoxin este contraindicat in cardiomiopatia hipertrofica obstructiva cu exceptia cazurilor in care exista concomitent fibrilatie atriala si insuficienta cardiaca, dar si in aceste cazuri Digoxinul trebuie folosit cu grija. Lanoxin este contraindicat la pacientii cunoscuti cu hipersensibilitate la Digoxin si alte digitalice glicozidice.

Masuri de precautie - Lanoxin, solutie injectabila
Aritmiile pot fi precipitate prin intoxicatie digitalica, unele dintre ele putand sa semene cu aritmia pentru care a fost indicat medicamentul. De exemplu, tahicardia atriala cu bloc atrio-ventricular variabil necesita o atentie deosebita intrucat din punct de vedere clinic ritmul seamana cu fibrilatia atriala. in unele cazuri de tulburari de conducere sino-atriale (ex.: Sick Sinus Syndrome: Sindromul de sinus bolnav), Digoxinul poate determina sau exacerba bradicardia sinusala sau poate cauza bloc sino-atrial. Determinarea concentratiei serice de Digoxin poate fi foarte utila in luarea unei decizii in privinta continuarii tratamentului cu Digoxin, dar doze toxice din alte glicozide pot determina reactii incrucisate, sugerand in mod eronat nivele aparent satisfacatoare de Digoxin. Observatia clinica in timpul intreruperii temporare a Digoxinului poate fi mai utila. In unele cazuri, in care s-au administrat glicozide cardiotonice in ultimele 2 saptamani, trebuie reconsiderate recomandarile in privinta dozajului initial si eventual se recomanda reducerea dozei. Recomandarile in privinta dozajului trebuie reconsiderate daca pacientii sunt in varsta sau daca exista alte motive care determina reducerea clearanceului renal al Digoxinei. Trebuie luata in considerare atat reducerea dozelor initiale cat si a celor de intretinere. Hipopotasemia sensibilizeaza miocardul la actiunea glicozizilor cardiotonici. Hipomagneziemia si hipercalcemia severa cresc sensibilitatea miocardului la actiunea glicozizilor cardiotonici. Injectarea rapida i.v. poate produce vasoconstrictie cu HTA si/sau scaderea fluxului coronarian. De aceea injectarea lenta este foarte importanta in insuficienta cardiaca de etiologie hipertensiva si infarctul miocardic acut. Administrarea Lanoxinului la un pacient cu boala tiroidiana necesita o atentie deosebita. Dozele initiale si de intretinere trebuie reduse in caz de hipofunctie tiroidiana. In hipertiroidism exista o rezistenta relativa la Digoxin si s-ar putea sa fie necesara marirea dozelor. In timpul tratamentului pentru tireotoxicoza, dozajul trebuie redus pe masura ce tireotoxicoza este controlata. Pacientii cu sindrom de malabsorbtie sau rezectii gastrointestinale pot necesita doze crescute de Digoxin. Sarcina si alaptare Nu este contraindicata folosirea Digoxinei in timpul sarcinii, desi dozele necesare sunt mai greu de prevazut la femeile gravide decat la cele negravide, in general. in anumite cazuri pot fi necesare doze crescute de Digoxin in timpul sarcinii. Ca in cazul oricarui tratament medicamentos, la femeile gravide, tratamentul trebuie aplicat numai daca beneficiile potentiale pentru mama sunt mai mari decat posibilele riscuri pentru fatul in dezvoltare. Desi Digoxinul se excreta prin laptele matern, cantitatile sunt minime si nu este contraindicata alaptarea.

Reactii adverse - Lanoxin, solutie injectabila
Necardiace: acestea se asociaza in principal cu supradozajul, dar pot aparea si datorita unor cresteri tranzitorii ale concentratiei serice prin absorbtie rapida. Acestea includ anorexie, greata si varsaturi si de obicei dispar in cateva ore de la administrarea medicamentului. Poate aparea de asemenea diaree. Nu se recomanda sa se interpreteze greata ca semn precoce de supradozaj digoxinic. in administrarile pe termen lung poate aparea ginecomastie. S-au observat efecte adverse asupra SNC cum sunt slabiciune musculara, apatie, fatigabilitate, astenie, stare de rau, cefalee, tulburari de vedere, depresie si chiar psihoze. Administrarea Digoxinei per os s-a asociat cu ischemie intestinala si, rar, cu necroza intestinala. Rareori poate aparea rash tegumentar cu caracter urticarian sau scarlatiniform, insotit de eozinofilie marcata. Foarte rar Digoxin poate determina trombocitopenie. Cardiace: Toxicitatea digoxinica poate determina diferite aritmii si tulburari de conducere. De obicei semnul premonitor este aparitia contractiilor ventriculare premature, ce se pot transforma in batai bigeminate sau trigeminate. In caz de supradozaj pot aparea tahicardii atriale (de obicei: indicatii ale tratamentului cu Digoxin). Tahicardia atriala cu un anumit grad de bloc atrio-ventricular este caracteristica, fara ca pulsul sa fie neaparat crescut (vezi "Precautii").