Prospect Rapilysin 10u, substanta liofilizata

Compozitie - Rapilysin 10u, substanta liofilizata
Substanta activa: reteplase. Compusi farmacologici activi: 1 flacon contine 10 U reteplase, sub forma de substanta liofilizata. Excipienti: Arginina, acid fosforic, polisorbat 20. 1 seringa preumpluta contine 10 ml apa, pentru injectare. Potentialul reteplase este exprimat in unitati (u), folosind un standard de referinta care este specific pentru reteplase si nu este comparabil cu unitatile utilizate pentru alti agenti trombolitici.

Actiune terapeutica - Rapilysin 10u, substanta liofilizata
Reteplase este un activator al plasminogenului recombinat care catalizeaza clivarea plasminogenului endogen in scopul generarii de plasmina. La randul sau, plasmina degradeaza matricea de fibrina a trombului, exercitandu-si astfel actiunea trombolitica.

Indicatii - Rapilysin 10u, substanta liofilizata
Terapia trombolitica a infarctului miocardic acut (IMA); (in rastimp de 12 ore dupa instalarea simptomelor IMA).

Doze si mod de administrare - Rapilysin 10u, substanta liofilizata
Rapilysin 10 U este distribuit ca substanta liofilizata in flacoane. Liofilizatul este reconstituit prin injectarea continutului seringii anexate. Solutia reconstituita trebuie utilizata imediat. Tratamentul cu Rapilysin 10 U trebuie initiat imediat ce se instaleaza simptomele de IMA. Rapilysin 10 U este administrat ca doza dubla de injectii de 10 10 U in bolus. Fiecare doza este administrata ca injectie intravenoasa lenta in rastimp de mai putin de 2 minute. A doua doza se administreaza la 30 minute dupa inceperea injectarii primei doze. Doza injectabila se administreaza pe cale intravenoasa. Asigurati-va ca injectarea nu se efectueaza accidental pe cale paravenoasa. Se vor folosi numai solutiile limpezi, incolore. Nu se va adauga alt medicament la solutia de injectare. Heparina si acidul acetilsalicilic se vor administra concomitent si urmand administrarea de reteplase, pentru a reduce riscul de tromboza. Doza recomandata de heparina este de 5 000 U.I. administrata ca injectie in bolus si urmata de o perfuzie de 1 000 U.I. pe ora, incepand de la terminarea celei de-a doua doze de reteplase. Heparina se va administra cel putin 24 ore, urmarindu-se mentinerea valorilor Timpului Partial de Tromboplastina de 1,5-2 ori mai mari fata de normal. Acidul acetilsalicilic ar trebui administrat intr-o doza de 75-350 mg pe zi de la inceputul terapiei trombolitice si cel putin pana la externare.

Contraindicatii - Rapilysin 10u, substanta liofilizata
Deoarece terapia trombolitica mareste riscul de sangerare, Rapilysin 10 U este contraindicat in urmatoarele situatii: in decurs de 3 luni de la hemoragii sau traumatisme severe, de la interventie chirurgicala majora ca de exemplu: bypass coronarian, nastere, biopsie de organe interne, punctie anterioara a unor vase necompresibile; antecedente de accidente cerebrovasculare, traumatisme sau interventii chirurgicale intracraniene sau intraspinale recente (in decurs de 3 luni); neoplasm intracranian, malformatii arteriovenoase sau anevrism; diateza hemoragica cunoscuta; hipertensiune severa necontrolata; ulceratie peptica activa; hipertensiune portala (varice esofagiene); alte contraindicatii cunoscute pentru terapia fibrinolitica. De exemplu: pancreatita acuta, pericardita acuta, endocardita bacteriana, retinopatie diabetica hemoragica sau alte hemoragii oftalmice, sau la pacienti aflati sub tratament cu anticoagulante orale (de exemplu: warfarina sodica).

Masuri de precautie - Rapilysin 10u, substanta liofilizata
Hemoragii: cea mai uzuala complicatie intalnita in timpul terapiei cu Rapilysin 10 U este hemoragia. Utilizarea concomitenta a anticoagulantilor heparinici poate contribui la sangerare. Dat fiind ca fibrina este lizata in timpul terapiei cu Rapilysin 10 U, pot surveni hemoragii la situsurile recente de punctii. In consecinta, terapia trombolitica necesita urmarirea atenta a tuturor situsurilor cu risc de hemoragie (incluzand situsurile de inserare a cateterelor, situsurile de punctie arteriala sau venoasa, taieturile si situsurile de punctie in general). In timpul tratamentelor cu Rapilysin 10 U se vor evita: utilizarea cateterelor rigide, injectiile intramusculare ca si manipularile care nu sunt strict necesare. In cazul in care survine o hemoragie severa (necontrolabila prin presiune locala) trebuie intrerupta imediat orice administrare concomitenta de heparina. Insasi administrarea celei de-a doua doze de Rapilysin 10 U se va intrerupe in cazul in care survine o sangerare severa inainte de administrarea acesteia. Este necesara evaluarea atenta a fiecarui pacient destinat cu Rapilysin 10 U. Urmatoarele situatii patologice pot prezenta riscuri crescute la terapia cu Rapilysin si acestea ar trebui evaluate comparativ cu potentialele beneficii: maladii cerebrovasculare, hemoragii recente gastrointestinale sau genitourinare (in ultimele 10 zile), masaj cardiac prelungit sau viguros. Hipertensiune: tensiune arteriala sistolica >180 mmHg si/sau tensiune arteriala diastolica >110 mmHg, risc inalt de tromboza cardiaca stanga, de exemplu: stenoza mitrala cu fibrilatie atriala, deficiente hemostatice datorate maladiilor hepatice sau renale severe. Neoplasme cu risc crescut de sangerare, graviditate, tromboflebita septica sau canula arteriovenoasa ocluzionata la situsuri cu infectie puternica, varsta inaintata, peste 75 ani, orice conditie in care sangerarea reprezinta un risc serios sau este deosebit de dificila datorita localizarii sale. Aritmii: Poate surveni tromboliza coronara in cazul aritmiilor asociate cu reperfuzie. Aceste aritmii nu sunt diferite de cele observate in mod curent in evolutia obisnuita a infarctului miocardic acut care sunt tratate prin masuri antiaritmice standard. Se recomanda ca metodele de terapie antiaritmica pentru bradicardie si/sau iritabilitatea ventriculara sa se afle la indemana in momentul administrarii de Rapilysin 10 U. Readministrare: Nu exista experienta in readministrarea de Rapilysin 10 U. Nu s-au observat reactii anafilactice dupa tratamentul cu Rapilysin 10 U. Aceasta este in concordanta cu faptul ca Rapilysin 10 U nu induce formare de anticorpi. Daca survine reactie anafilactoida, trebuie intrerupta imediat injectarea si trebuie initiata terapia specifica. Sarcina si alaptare: nu exista experienta adecvata cu Rapilysin 10 U la femei gravide. Rapilysin 10 U ar trebui administrat la femeile gravide doar in situatii acute, in care viata le este amenintata, daca beneficiile anticipate sunt mai mari decat riscurile potentiale. Nu se stie daca Rapilysin 10 U este excretat in laptele uman. Utilizare in insuficienta hepatica sau renala: nu exista experienta clinica in utilizarea de reteplase la pacienti cu disfunctii severe hepatice sau renale. Utilizarea la copii: nu s-au stabilit siguranta si eficienta Rapilysin 10 U la copii. Efecte asupra conducatorilor auto: nu este cazul. Interactiuni medicamentoase si alte forme de interactiune: Heparina, antagonistii vitaminei K precum si medicamentele care modifica functiile plachetare (ca acidul acetilsalicilic, dipiridamolul) pot duce la cresterea riscului de hemoragie, daca se administreaza simultan anterior, simultan sau dupa terapia cu Rapilysin 10 U. Supradozare: in caz de supradozare, este de asteptat scaderea sub valorile normale ale fibrinogenului si altor componenti sanguini de coagulare (de exemplu: factorul V de coagulare) cu risc subsecvent de hemoragie. Orice tratament concomitent de anticoagulare cu heparina ar trebui incetat. Daca survin complicatii hemoragice severe, trebuie administrate plasma proaspata congelata sau sange total proaspat. Daca este necesar, se pot administra agenti antifibrinolitici (de exemplu: acid tranexamic, aprotinina).

Reactii adverse - Rapilysin 10u, substanta liofilizata
Hemoragii: reactia adversa cea mai frecvent asociata cu tratamentul cu Rapilysin 10 U este hemoragia, predominant la situsul de injectare si numai ocazional sub forma de hemoragie gastrointestinala, gingivala sau genitourinara; sangerarea retroperitoneala, hemoragia cerebrala si epistaxis-ul sunt rare. Numai exceptional sunt necesare transfuzii. Cardiovascular: ca si in cazul altor agenti trombolitici utilizati in IMA, pot aparea aritmii cardiace (de exemplu: tahicardie ventriculara, extrasistole) si hipotensiune. Hipersensibilizare: rareori, s-au raportat reactii alergice. Nu s-a detectat formarea de anticorpi. Orice relatie cauzala intre medicament si astfel de reactie, a fost considerata improbabila. Pacientii sunt rugati sa informeze medicul curant sau farmacistul asupra efectelor adverse ce apar, mai ales daca ele nu sunt mentionate aici.