Prospect Roaccutan, capsule

Compozitie - Roaccutan, capsule
Retinoid cu actiune antiseboreica specifica, pentru tratamentul pe cale orala a acneei severe, chistice si a acneei conglobate rezistente la alte forme de tratament Substanta activa: izotretinoin (acid 13-cis-retinoic). Capsule a 10 mg si 20 mg.

Actiune terapeutica - Roaccutan, capsule
Izotretinoinul, substanta activa a Roaccutan, este un stereoizomer sintetic a acidului all-trans retinoic (tretinoina). Mecanismul de actiune a Roaccutan nu a fost insa complet elucidat, totusi s-a stabilit ca ameliorarea tabloului clinic al acneei severe este asociata cu o reducere a activitatii glandelor sebacee si cu diminuarea maririi acestora - dovedita histologic - in functie de doza. Mai mult, s-a constat la nivelul pielii un efect antiinflamator al izotretinoinului. Farmacocinetica: cinetica acestei substante fiind liniara, evolutia concentratiei sanguine, in functie de timp este previzibila. Absorbtia la subiecti sanatosi, ca si la pacientii cu acnee chistica, concentratiile plasmatice maximale (Cmax) de aproximativ 250 ng/ml, au fost obtinute la 1-4 ore (tmax) dupa administrarea a 80-100 mg de izotretinoin. Priza de izotretinoin luata cu alimente creste biodisponibilitatea intr-o proportie care poate atinge dublul valorilor corespunzatoare celor a jeun, fapt care trebuie pus pe seama facilitarii absorbtiei acestor substante deosebit de lipofile. De altfel, se remarca o regresie globala a fluctuatiilor biodisponibilitatii sistemice atunci cand izotretinoinul este luat impreuna cu alimente. Distributie: procentul de legare de proteinele plasmatice a izotretinoinului este foarte ridicat (99,9%), astfel ca fractiunea nelegata de substanta activa este inferioara valorii de 0,1% din total, pentru un domeniu larg de concentratii terapeutice. Albumina pare sa fie proteina de care se leaga preferential. Nu este cunoscut volumul aparent de distributie a izotretinoinului la om, tinand cont ca nu exista o forma care sa poata fi administrata intravenos. Izotretinoinul trece bariera placentara in cantitati care produc malformatii congenitale. Exista o mare probabilitate ca izotretinoinul sa treaca in laptele matern, avand in vedere carcaterul sau lipofil. Din aceasta cauza, izotretinoinul este contraindicat femeilor care alapteaza. Metabolism: principalul metabolit al izotretinoinului in sange este 4-oxo-izotretinoin, care se formeaza rapid dupa priza orala; izotretinoinul este izomerizat in vivo la tretinoina (acid all-trans retinoic) printr-o cale metabolica alternativa. Glucuronizarea metabolitilor nu a fost in mod concludent demonstrata la om, dar studiile efectuate pe animale o sustin cu fermitate. Studiile efectuate la om si la caine permit sa se conchida ca exista o recirculare enterohepatica a izotretinoinului, care ar contribui la variatiile interindividuale ale concentratiilor plasmatice. Eliminare: Izotretinoinul pare sa fie eliminat aproape exclusiv prin metabolizare hepatica si excretia biliara. Dupa administrarea orala a izotretinoinului la subiecti sanatosi, ca si la pacientii cu acnee chistica, timpul de injumatatire prin eliminare a medicamentului nemodificat, s-a dovedit a fi intre 7-39 ore (in medie, aproximativ 20 ore). Timpul mediu de injumatatire prin eliminare a metabolitului 4-oxo la pacientii cu acnee chistica, este putin mai lunga (25 ore, valori extreme: 17-50 ore) fata de cel al substantei din care provine. Farmacocinetica in situatii clinice particulare: tinand cont ca izotretinoinul este contraindicat la pacientii cu insuficienta renala sau hepatica, nu exista date farmacocinetice la acestia.

Indicatii - Roaccutan, capsule
Formele grave de acnee nodulochistica rezistente la tratamente, mai ales acneea chistica si acneea conglobata, in special atunci cand exista leziuni la nivelul trunchiului. Roaccutan trebuie prescris numai de medicii care au experienta in administrarea retinoizilor pe cale generala - de preferinta dermatologi - si care pot evalua corect riscul de malformatii, daca Roaccutan este luat in cursul sarcinii.

Doze si mod de administrare - Roaccutan, capsule
Se va incepe tratamentul cu 0,5 mg/kg/zi. Nu rareori s-a putut observa la inceput o agravare tranzitorie a acneei. Eficacitatea si reactiile adverse variaza de la un subiect la altul; dupa circa 4 saptamani, se va ajusta doza de intretinere care se va situa in domeniul 0,1-1,0 mg/kg/zi, pentru a corespunde necesitatilor individuale. Doza maxima de 1 mg/kg/zi nu trebuie administrata decat pe o durata limitata de timp. Durata totala a tratamentului este in general de 16 saptamani. Evaluarea rezultatelor terapeutice trebuie sa tina cont de faptul ca procesul de insanatosire continua adesea si dupa oprirea tratamentului. Inainte de a instaura un nou ciclu de tratament, care va fi reluat in conformitate cu indicatiile de mai sus, este necesar sa treaca un interval de cel putin opt saptamani. Capsulele vor fi luate in cursul mesei: dozele mici, intr-o priza unica cotidiana, dozele mai mari de asemenea odata sau in mai multe prize, repartizate in cursul zilei. Tratamentul local asociat: administrarea simultana a altor antiacneice cu actiune keratolitica sau exfoliativa nu este indicata. Nici tratamentul concomitent cu raze UV nu este recomandat. Expunerea la soare trebuie evitata. In caz de nevoie, se poate administra un tratament adjuvant, local, neagresiv, cu produse antiacneice.

Contraindicatii - Roaccutan, capsule
Roaccutan este contraindicat in sarcina (vezi mai departe), insuficienta renala sau hepatica, hipervitaminoza A, hiperlipidemie forte, hipersensibilitate la produs.

Masuri de precautie - Roaccutan, capsule
Este necesar a se controla functia hepatica inainte de tratament, la o luna dupa inceperea lui, apoi la intervale de cate 3 luni. Este necesar de asemenea un control al lipidelor sanguine (valori