Prospect Unasyn, comprimate filmate

Compozitie - Unasyn, comprimate filmate
Sultamicilina este un ester dublu in care ampicilina si sulbactamul inhibitor al beta-lactamazelor sunt legate printr-o grupare metilen. Din punct de vedere chimic, sultamicilina este esterul oximetilpenicilin-sulfonic al ampicilinei si are greutate moleculara 594,7. Unasyn Oral se prezinta sub forma de comprimate filmate continand 375 mg sultamicilina sub forma de tosilat care este o combinatie de sulbactam si ampicilina si care elibereaza echivalentul a 147 mg sulbactam si 220 mg ampicilina. Unasyn Oral se prezinta de asemenea ca o pulbere pentru suspensie orala ce contine sultamicilina baza care, dupa reconstituire cu apa, asigura o concentratie de 250 mg sultamicilina/5 ml.

Actiune terapeutica - Unasyn, comprimate filmate
Dupa administrare orala, la oameni, sultamicilina este hidrolizata in timpul absorbtiei furnizand sulbactam si ampicilina intr-un raport molar de 1:1 in circulatia sistemica. Biodisponibilitatea unei doze orale este 80% dintr-o doza egala administrata intravenos. Administrarea in timpul mesei nu afecteaza biodisponibilitatea sistemica a sultamicilinei. Nivelurile serice de varf ale ampicilinei administrata ca sultamicilina sunt de aproximativ de doua ori mai mari decat acelea ale unei doze egale de ampicilina administrata pe cale orala. Timpii de injumatatire sunt de circa 0,75 si 1 ora pentru sulbactam, respectiv ampicilina la voluntari sanatosi, 50-75% din fiecare agent fiind excretat nemodificat in urina. Timpii de injumatatire sunt crescuti la varstnici si la pacienti cu insuficienta renala. Probenecidul scade excretia tubulara renala a ampicilinei si sulbactamului. Folosirea concomitenta de probenecid cu sultamicilina determina cresterea si prelungirea nivelurilor plasmatice de sulbactam. Studii biochimice pe sisteme bacteriene au dovedit ca sulbactamul este un inhibitor ireversibil al celor mai multe beta-lactamaze importante care apar in microorganismele penicilino-rezistente. El poseda o activitate antibacteriana semnificativa numai fata de Neisseriacee, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis si Pseudomonas cepacia. Potentialul sulbactamului sodic de a impiedica inactivarea penicilinelor si a cefalosporinelor de catre microorganisme rezistente a fost confirmat prin studii care au folosit tulpini rezistente si in care sulbactamul sodic a prezentat efecte sinergice cu penicilinele si cefalosporinele. Deoarece sulbactamul se leaga si de unele proteine care fixeaza penicilinele, unele tulpini sensibile devin mai susceptibile la combinatie decat la antibioticul -lactamic singur. Componentul bactericid al acestui medicament este ampicilina care, ca si benzilpenicilina, actioneaza impotriva microorganismelor sensibile, in timpul stadiului de multiplicare activa, prin inhibarea biosintezei mucopeptidelor peretelui celular. Unasyn oral este eficace fata de o gama larga de bacterii gram-pozitive si gramnegative cuprinzand: Staphylococcus aureus si epidermidis (incluzand tulpini penicilino-rezistente si meticilino-rezistente); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, si alte specii de Streptococcus; Haemophilus influenzae si parainfluenzae (tulpini -lactamazo pozitive si negative); Branhamella catarrhalis; anaerobi incluzand Bacteroides fragilis si specii inrudite; Escherichia coli; specii de Proteus (indol-pozitive si indol-negative); specii de Entero-bacter; Morganella morganii; specii de Citrobacter; Neisseria meningitidis si Neisseria gonorrhoeae.

Indicatii - Unasyn, comprimate filmate
Unasyn Oral este indicat in infectii produse de microorganisme sensibile. Indicatiile tipice sunt infectii ale cailor respiratorii superioare incluzand sinuzite, otite medii si tonsilite; infectii ale cailor respiratorii inferioare incluzand pneumonii bacteriene si bronsite; infectii ale tractului urinar si pielonefrite; infectii cutanate, ale tesuturilor moi si infectii gonococice. Sultamicilina poate fi indicata, de asemenea, la pacientii care necesita continuarea tratamentului cu sulbactam/ampicilina, dupa administrarea initiala de Unasyn i.m./i.v. Unasyn i.m./i.v. este indicat in infectiile cauzate de microorganismele sensibile la aceasta combinatie. Indicatiile clasice sunt: infectii ale cailor respiratorii superioare si inferioare inclusv sinuzite, otite medii si epiglotite; pneumonii bacteriene; infectii urinare si pielonefrite; infectiii intraabdominale inclusv peritonite; colecistite; endometrite si celulite pelviene; septicemii bacteriene; infectii ale pielii tesuturilor moi, oaselor si articulatiilor si infectii gonococice. Unasyin i.m./i.v. poate fi de asemenea administrat pre-operator pentru a reduce frecventa infectiilor post-operator la pacientii supusi operatiilor abdominale sau pelviene (in care exista riscul contaminarii peritoneale). In cazul nasterilor normale sau prin cezariana se poate folosi profilactic Unasyn i.m./i.v. pentru a reduce infectiile post-operatorii.

Doze si mod de administrare - Unasyn, comprimate filmate
Doza de sultamicilina recomandata la adulti (inclusiv varstnici) este de 375-750 mg de doua ori pe zi. Doza pentru cele mai multe infectii la copii cu greutate sub 30 kg este de 25-50 mg/kg/zi in doua prize, in functie de gravitatea infectiei si de aprecierea medicului. Pentru copii in greutate de 30 kg sau peste, se administreaza doza obisnuita pentru adult. i la adulti si la copii, tratamentul se continua, de obicei, inca 48 de ore dupa disparitia febrei si a celorlalte semne de boala. Tratamentul se aplica, in mod obisnuit, 5-14 zile, dar perioada poate fi prelungita daca este necesar. In tratamentul gonoreei necomplicate se poate administra sultamicilina oral in doza unica de 2,25 g (sase comprimate de 375 mg). Se recomanda o administrare concomitenta de 1 g probenecid, pentru a prelungi concentratiile plasmatice de sulbactam si ampicilina. Cazurile de gonoree cu leziuni suspectate a fi sifilitice se vor examina la microscopul cu camp intunecat inainte de a primi sultamicilina si se vor efectua teste serologice timp de minimum patru luni. Infectiile produse de streptococi hemolitici se vor trata cel putin 10 zile, pentru a preveni aparitia reumatismului poliarticular acut si a glomerulo-nefritei. La pacientii cu functia renala grav alterata (clearance-ul creatininei 30 ml/min), cinetica eliminarii sulbactamului si ampicilinei este afectata in mod similar si astfel raportul plasmatic al uneia fata de cealalta ramane constant. Administrarea de sultamicilina la astfel de pacienti trebuie facuta mai rar, in concordanta cu practica obisnuita pentru ampicilina. Suspensia orala reconstituita trebuie pastrata la frigider si aruncata dupa 14 zile. Unasyn i.m./i.v. poate fi administrat pe cale intravenoasa sau intramusculara. Se vor folosi urmatoarele dilutii:"

Doza totala (g) " - Unasyn, comprimate filmate


Doza echivalenta de "sulbactam-ampicilina (g) " - Unasyn, comprimate filmate


Prezentare " - Unasyn, comprimate filmate


Volumul dizolvantului (ml) " - Unasyn, comprimate filmate


Concentratia finala maxima "(mg/ml) " - Unasyn, comprimate filmate
1,5 "0,5-1,0 "fl. de 20 ml "3,2 "125-250 "Pentru administrare intravenoasa, Unasyn i.m./i.v. se va dizolva cu apa distilata sau orice alta solutie compatibila (se va astepta disparitia spumei pentru a vizualiza dizolvarea completa a pulberii). Doza se va administra ca injectie intravenoasa in bolus (in minimum 3 min) sau se poate folosi intr-o dilutie mai mare administrata in bolus, sau ca perfuzie intravenoasa timp de 15-30 min. Unasyn i.m./i.v. poate fi administrat parenteral si prin injectare intramuscular profund (pentru a reduce durerea se poate folosi o solutie sterila de lidocaina 0.5% pentru reconstituirea pulberii). Doza de UNasyn i.m./i.v. variaza intre 1,5 si 12 g pe zi administrat la 6 sau 8 ore pana la o doza maxima de sulbactam de 4 g/zi. Infectiile mai putin severe se pot trata cu o administrare la 12 ore. Severitatea infectiei doza zilnica de Unasyn i.m./i.v. (g): Usoara 1,5 la 3 (0,5+1 la 1+2); Moderata pana la 6 (2+4); Severa pana la 12 (4+8). Doza uzuala de Unasyn i.m./i.v. pentru majoritatea infectiilor la copii si nou-nascuti este de 150 mg/kg corp pe zi (corespunzator la o doza de 50 mg/kg corp sulbactam si 100 mg/kg corp ampicilina). Dozele la copii sugari si nou-nascuti se administreaza de obicei la 6 sau 8 ore, similar cu ampicilina. La nou-nascutii in prima saptamana de viata (in special la prematuri) dozele se administreaza uzual la 12 ore. In functie de severitatea afectiunii si de functia renala a pacientului se poate modifica frecventa de administrare. Tratamentul se continua de obicei 48 de ore dupa disparitia febrei si a celorlalte semne de boala. In mod normal tratamentul dureaza 5 pana la 14 zile, dar poate fi extins, sau se poate administra aditional ampicilina in cazurile severe. La pacientii cu afectare severa a functiei renale (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min): cinetica eliminarii sulbactamului si ampicilinei este afectata in mod similar, deci raportul plasmatic ramane constant. Doza de Unasyn i.m./i.v. la acesti pacienti va fi administrata la intervale mai mari de timp, similar cu practica uzuala pentru ampicilina. In tratamentul pacientilor cu restrictie privind aportul de sodiu trebuie avut in vedere ca 1.500 mg de Unasyn i.m./i.v. contine aproximativ 115 mg de sodiu (5 mmol). Pentru profilaxia infectiilor chirurgicale se vor administra 1,5-3 g de Unasyn i.m./i.v. in timpul inducerii anesteziei, ceea ce acorda un timp suficient pentru obtinerea concentratiei active serice si tisulare in timpul operatiei. Doza se poate repeta la 6-8 ore; administrarea Unasyn i.m./i.v. se opreste in mod uzual dupa 24 de ore de la interventia chirurgicala in majoritatea cazurilor; cu exceptia celor in care Unasyn i.m./i.v. este indicat ca tratament. In tratamentul gonoreei necomplicate Unasyn i.m./i.v. poate fi administrat ca o doza unica de 1,5 g. Concomitent se va administra per os 1 g de probenecid, pentru a prelungi concentratia plasmatica a sulbactamului si ampiclinei.

Contraindicatii - Unasyn, comprimate filmate
Folosirea acestui medicament este contraindicata la persoanele cu reactii alergice la peniciline in antecedente.

Masuri de precautie - Unasyn, comprimate filmate
Reactii de hipersensibilizare severe si uneori fatale (anafilactice) s-au observat la pacienti in tratament cu peniciline. La aceste reactii sunt mai predispuse persoanele cu antecedente de hipersensibilizare la peniciline si/sau la alergeni multipli. Se cunosc cazuri de persoane cu antecedente de hipersensibilizare la peniciline, care au prezentat reactii severe cand au fost tratati cu cefalosporine. Inainte de a se initia un tratament cu o penicilina, trebuie sa se faca o anamneza atenta, pentru a depista reactii anterioare de hipersensibilizare la peniciline, cefalosporine sau alti alergeni. Daca apare o reactie alergica, medicamentul trebuie intrerupt si se instituie terapia corespunzatoare. Reactii grave anafilactice necesita tratament de urgenta cu adrenalina. Se va administra oxigen, steroizi intravenos si se va asigura permeabilitatea cailor respiratorii, incluzand intubatia, in functie de necesitate. Ca si in cazul altor antibiotice este importanta observarea permanenta pentru a descoperi semne de inmultire a unor germeni insensibili la tratament, inclusiv a fungilor. Aparitia unei suprainfectii impune intreruperea tratamentului si/sau instituirea terapiei corespunzatoare. In cazul tratamentelor prelungite, se recomanda sa se verifice periodic disfunctiile sistemelor: renal, hepatic si hematopoietic. Sarcina si alaptare: studii de reproducere pe animale nu au evidentiat scaderea fertilitatii sau afectarea fatului datorita sultamicilinei. Totusi, nu s-a stabilit inocuitatea medicamentului in timpul sarcinii la oameni. Concentratii scazute de ampicilina si sulbactam sunt excretate in laptele matern; deci se va administra cu precautie la mamele care alapteaza. Folosirea la copii: calea principala de excretie a sulbactamului si ampicilinei, in urma administrarii orale ca sultamicilina, este urinara. Functia renala nu este perfect maturizata la nou-nascuti si acest lucru trebuie avut in vedere atunci cand li se administreaza sultamicilina. "

Stabilitate si compatibilitate - Unasyn, comprimate filmate
Sulbactamul este compatibil cu majoritatea solutiilor intravenoase, mai putin ampicilina, si de aceea Unasyn i.m./i.v., este mai putin stabila in solutii care contin dextroza sau alti carbohidrati si nu se va amesteca cu produse de sange sau hidrolizate de proteine. Ampicilina, si de aceea Unasyn i.m./i.v., este incompatibila cu aminoglicozidele si de aceeea nu se vor amesteca in acelasi recipient. Solutia concentrata pentru administrare intramuscu-lara se va folosi intr-o ora de la reconstituire. Timpul de folosire in functie de solutia de dizolvare pentru folosire intravenoasa difera dupa cum urmeaza:"

Dizolvant " - Unasyn, comprimate filmate


Concentratia de "sulbactam+ampicilina "" - Unasyn, comprimate filmate


Timpul de folosire " - Unasyn, comprimate filmate


25 grade Celsius " - Unasyn, comprimate filmate


4 grade Celsius " - Unasyn, comprimate filmate
apa distilata "pana la 45 mg/ml "8 "48 " pana la 30 mg/ml "- "72 "clorura de sodiu izotonica "pana la 45 mg/ml "8 "48 " pana la 30 mg/ml "- "72 "solutie lactat de sodiu M/6 "pana la 45 mg/ml "8 "8 "5% dextroza in apa "15 pana la 30 mg/ml "2 "- " pana la 3 mg/ml "4 "- " pana la 30 mg/ml "- "4 "5% dextroza in 0,45% NaCl "pana la 3 mg/ml "4 "- " pana la 15 mg/ml "- "4 "10% glucoza in apa "pana la 3 mg/ml "4 "- " pana la 30 mg/ml "- "3 "solutie Ringer lactat "pana la 45 mg/ml "8 "- " pana la 45 mg/ml "- "24 "

Reactii adverse - Unasyn, comprimate filmate
Sultamicilina este, in general, bine tolerata. Majoritatea efectelor secundare au fost usoare sau moderate si au fost bine tolerate la continuarea tratamentului. Reactii adverse gastro-intestinale: cel mai frecvent efect secundar observat a fost diareea/ scaune moi. Au mai fost observate greata, varsaturi, disconfort abdominal si dureri/crampe abdominale. Ca si la alte antibiotice din clasa ampicilinei, rar pot apare enterocolite si colite pseudomembranoase. Reactii adverse cutanate: s-au observat rareori rash si prurit. Reacti adverse diverse: rareori s-au observat somnolenta/sedare, oboseala, indispozitie si cefalee. Deoarece mononucleoza infectioasa este de origine virala, nu trebuie folosita ampicilina in tratamentul ei. Un procent ridicat de pacienti cu mononucleoza tratati cu ampicilina au prezentat rash cutanat. Ocazional, pot apare reactii adverse datorate ampicilinei.

Forma de prezentare - Unasyn, comprimate filmate
Unasyn i.m./i.v. este o pulbere uscata pentru reconstituire, disponibila in fiole continand echivalentul a 500 mg + 1.000 mg de sulbactam si respectiv ampicilina."